同一藥物制劑因處方不同、生產(chǎn)工藝不同，其產(chǎn)品質(zhì)量和療效會(huì )有顯著(zhù)差異。所以，合理的處方設計是非常重要的。

　　粉末直接壓片的處方設計除了要遵循一般處方設計的要求外，還有其自身特點(diǎn)。粉末直接壓片處方設計的關(guān)鍵在于選擇合適的輔料和確定其用量。應預先設計若干不同的方案，進(jìn)行試驗和取樣檢驗，并與對照片進(jìn)行比較，才能最終確定最優(yōu)處方。

　　可壓性

　　可壓性是指物料是否容易壓縮成片的性能?？梢杂闷瑒┑挠捕?、抗張強度、彈性復原率等來(lái)評價(jià)物料的成形性。片劑應具有合適的硬度，同時(shí)也應確保片劑能迅速崩解或藥物能迅速溶出。當片劑中主藥含量較小時(shí)，應采用藥劑學(xué)方法使藥物達到分布均勻的目的，一般情況下以采用簡(jiǎn)單的賦形劑為宜；當片劑中主藥含量較大時(shí)，既應注意賦形劑的流動(dòng)性、可壓性，也應考察其容納量及賦形劑的用量，同時(shí)還要考慮有效成分的粒度大小和形態(tài)對可壓性的影響。

　　可壓性與原輔料的塑性和彈性及物料粒子的微觀(guān)狀態(tài)有關(guān)。微晶纖維素具有海綿狀多孔的管狀結構，極易變形，所以是常用的可壓性好的干燥黏合劑。一般情況下，微晶纖維素用量在5％時(shí)，即可增加片劑的硬度。如果生產(chǎn)中主要是片劑的硬度有問(wèn)題，首先要考慮使用微晶纖維素，其用量可高達65％。但當幾種賦形劑合用時(shí)，可壓性會(huì )有變化，如乳糖與微晶纖維素混合使用時(shí)，會(huì )產(chǎn)生相加作用；而蔗糖粉與微晶纖維素混合使用時(shí)，則產(chǎn)生拮抗作用。

　　流動(dòng)性

　　供粉末直接壓片的混合物料，其流動(dòng)性不僅直接影響?？椎某涮詈推夭町?，而且對粉末混合的均勻程度起著(zhù)重要作用，這在高速壓片機中的意義更為重要。所以，在設計處方時(shí)，除了要選擇適當的稀釋劑外，還需要用助流劑來(lái)增加混合藥粉的流動(dòng)性。粉末的流動(dòng)性常用休止角或流出速度等表示，休止角的測定方法有固定漏斗法、固定圓錐底法及傾斜箱法等。一般認為，休止角小于30度時(shí)，其流動(dòng)性較好；而大于40度時(shí)，流動(dòng)性不好。

　　潤滑性

　　潤滑性是指藥物粉末表面潤滑的程度。在考察藥物混合粉末的潤滑性時(shí)，應注意兩個(gè)方面：一是原料粉末的性質(zhì)及細度與潤滑劑品種和用量的關(guān)系；二是潤滑劑可使片劑軟化，藥物的粉粒越小，則需要潤滑劑的用量越多，軟化作用越明顯。

　　生產(chǎn)的可操作性

　　合理的處方應適合于大生產(chǎn)，既要滿(mǎn)足生產(chǎn)條件，如壓片速度、壓片壓力等，又要符合片劑的質(zhì)量標準，如無(wú)粘沖、裂片、松片現象，片劑的硬度、崩解、溶出度、片重差異、片厚等均應符合規定。只有壓片速度較快，才能提高產(chǎn)量，提高勞動(dòng)生產(chǎn)率；只有降低壓片時(shí)的壓力，才能減少壓片機和沖模的損耗，延長(cháng)使用壽命。有時(shí)小試或短時(shí)間生產(chǎn)，不會(huì )出現粘沖、裂片、片重等異常情況，但長(cháng)時(shí)間生產(chǎn)時(shí)，這些異?，F象就會(huì )顯露出來(lái)。這種情況下，也應通過(guò)調整處方來(lái)解決。

　　在進(jìn)行具體品種設計時(shí)，可以按以上原則進(jìn)行試制，以設計出最佳的處方和工藝。小試合格的處方工藝，要通過(guò)與大生產(chǎn)相同或相近的設備進(jìn)行中試并加以驗證，才能進(jìn)一步確定其合理性。此外，還應充分考慮輔料的來(lái)源、價(jià)格及物料的堆密度和黏度分布情況，只有這樣，才能設計出生產(chǎn)中切實(shí)可行的處方和工藝，滿(mǎn)足粉末直接壓片大規模生產(chǎn)的要求。